口服药物制剂小常识

　　口服药物后药品需要在体内经历复杂且漫长的吸收、分布、代谢过程，才能发挥它的作用并被排泄。常见的口服药品种类有肠溶制剂、普通片剂/胶囊剂、液体制剂、缓释/控释制剂，种类的不同及完整性、胃肠道因素（酸碱性、动力、内容物）都可能会影响药物在胃肠道的释放。 

　　一．为何有些药物制备成肠溶制剂？ 

　　1.对胃酸或酶不稳定的药物往往会被制成肠溶制剂，例如泮托拉唑肠溶胶囊、枯草杆菌二联活菌肠溶胶囊； 

　　2.对胃有刺激的药物，例如阿司匹林肠溶片、双氯芬酸钠肠溶片； 

　　3.需要在肠道特定部位释放发挥作用的药物，例如用于治疗溃疡性结肠炎的美沙拉秦肠溶片。 

　　二、缓释/控释制剂与普通片剂/胶囊剂有哪些区别？ 

　　缓控释制剂是指药物进入人体后能缓慢溶解并在体内保持血液中药物浓度相对稳定的一种剂型。缓释制剂可以缓慢地非恒速释放药物，控释制剂可以缓慢地恒速或接近恒速释放药物，此类药物在血液中药物浓度峰谷波动减小，可提高治疗效果并降低毒副作用。对于代谢快的药物或需要频繁给药的药物，缓控释制剂可以减少服药次数。而普通口服制剂在体内释放速度较快，吸收快，达到血液中药物浓度高峰时间短，维持作用时间短，药物浓度波动较大。此外，对于某些对胃肠道刺激性大的药物，通过释药速度的控制，可降低在胃肠道的局部浓度，防止或减轻恶心、呕吐等副作用。因此，在药物经济学角度考虑，普通口服制剂适用于大多数药物，尤其是不需要维持血液中药物浓度的药物。而缓控释制剂更适用于需要长期服药的慢性疾病人群，如心血管疾病、高血压、哮喘等。这些疾病往往需要持续稳定的药物浓度来控制病情。 

　　三、胃肠道因素对口服药物有哪方面影响？ 

　　1.胃肠道酸碱性会影响药物在体内的稳定性，使药物处于解离或转运状态，促进或减慢药物在体内的活化与起效，例如治疗HP时三联或四联疗法中，服用PPI制剂可以提高胃内碱性，从而增强抗生素的疗效； 

　　2.空腹或进食后药物在胃内滞留时间不同，会影响药物在胃内发挥作用时间和药物释放出的总浓度。如空腹服药时药物在胃内滞留时间约0.5h，而进食后服用伴随胃动力降低则在胃内滞留时间延长。 

　　综上，我们在服用药品时建议仔细阅读药品说明书中【用法用量】，因其与药物在体内的动力学过程有密切关联，同时需要注意口服制剂服用过程，确保用药安全和疗效，从而减少不良反应的发生几率。

（文/ 武智渊）